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依西美坦片真的管用嗎?

2017-04-26 來源:網絡
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  依西美坦是一種不可逆的甾體芳香化酶抑制劑,結構與天然雄烯二酮底物相似。在絕經后婦女,雌激素主要通過外周組織中雄激素經芳香化酶作用轉化而產生。通過抑制芳香化酶來剝奪雌激素是治療絕經后婦女激素依賴型乳腺癌的一種有效和可選擇的方法。

  據文獻報告,絕經的 健康 女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。

  依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快,達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。
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