?　　代丁通用名為阿德福韋酯片，主要成份為阿德福韋酯。在多項(xiàng)針對(duì)不同類型慢性 乙肝 患者的隨機(jī)、雙盲或者開(kāi)放性研究中，評(píng)估了阿德福韋酯單用或者其他治療藥物的臨床療效，因此，慢性乙肝患者可選用代訂進(jìn)行治療。另有報(bào)告說(shuō)，應(yīng)用代丁可延長(zhǎng)艾滋病患者抗HBV的治療周期，為患者贏得接受抗HIV治療的時(shí)機(jī)，并能提高肝移植患者的生存率。

　　一、阿德福韋酯片慢性毒性：在動(dòng)物試驗(yàn)中，以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管 腎病 ，是阿德福韋酯的主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘苑磻?yīng)。在動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3～10倍。

　　二、阿德福韋酯片的耐藥性：對(duì)接受阿德福韋酯治療仍然可檢測(cè)到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長(zhǎng)期耐藥性分析(96～144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。

　　三、阿德福韋酯片交叉耐藥性：在HBV DNA多聚酶基因上含對(duì)拉米夫定耐藥相關(guān)突變(rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M + rtM204V，rtV173L)的重組HBV變異株，在體外對(duì)阿德福韋敏感。體外研究顯示，表達(dá)與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtN236T突變的HBV對(duì)拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtA181V突變的HBV對(duì)拉米夫定的敏感性降低3倍。

　　四、阿德福韋酯片抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2～2.5uM。

　　五、阿德福韋酯片遺傳毒性：在體外小鼠淋巴細(xì)胞瘤試驗(yàn)中(有或無(wú)代謝活化)，阿德福韋酯有致突變作用

　　六、阿德福韋酯片生殖毒性：當(dāng)暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時(shí)，未見(jiàn)對(duì)大鼠生育力的影響。

　　七、阿德福韋酯片致癌性：小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯，劑量分別相當(dāng)于人治療劑量時(shí)暴露量的10倍和4倍時(shí)，未見(jiàn)致癌作用。

　　1.阿德福韋酯片的臨床 用藥 指征是：主要對(duì)乙肝病毒復(fù)制活躍，組織學(xué)明顯活動(dòng)，ALT、AST持續(xù)升高的慢性乙肝患者均可選用。

　　2.對(duì)拉米夫定或a-干擾素治療無(wú)效或需序貫治療的慢性乙肝患者可以使用阿德福韋酯片。

　　3.阿德福韋酯片既可作為慢性乙肝治療的一線單用藥，代丁又可用于治療拉米夫定耐藥患者，不管是肝功能處在代償期或失代償期，代丁均有較顯著的效果。

　　4.對(duì)拉米夫定發(fā)生耐藥變異的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韋酯片治療。對(duì)于乙肝后代償?shù)母斡不颊咝枰却我浦不蚋我浦埠蠓乐挂腋尾《驹俑腥緯r(shí)使用代丁。

　　阿德福韋酯片是否真的能提高患者的生產(chǎn)率，還有待進(jìn)一步的深入研究和醫(yī)學(xué)的驗(yàn)證。代丁的藥物治療功效研究一直都沒(méi)停止過(guò)，相信，隨著科技和知識(shí)的進(jìn)一步發(fā)展和醫(yī)學(xué)者的研究，代丁的功能效用會(huì)越來(lái)越多，為患者朋友帶來(lái)更多的福音。