素比伏抗乙肝病毒作用更強
2017-05-18
來源:網絡
? 據現有資料報道,素比伏在核苷類似物中具有高HBeAg血清轉換率,其治療2年在基線血清轉氨酶大于等于2倍正常值上限的病人中,HBeAg血清轉換率可高達36%,可以同干擾素中高血清轉換率的派羅欣相媲美(32%)。今天我們就詳細介紹一下素比伏的作用機制以及抗病毒作用。
素比伏為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗 乙肝 病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。素比伏在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。素比伏同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度100um),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
素比伏為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗 乙肝 病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。素比伏在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。素比伏同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度100um),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
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