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賀普丁——乙肝治療的新希望

2017-05-18 來源:網絡
?  賀普丁(拉米夫定片)作為一種新的核苷類抗病毒 藥物,自1991年問世以來,已在世界范圍內廣泛用于乙型肝炎病毒(HBV)的抗病毒治療。賀普丁(拉米夫定片)適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的成人慢性乙型肝炎的治療。

  賀普丁(拉米夫定片)口服后吸收良好,成人口服賀普丁0.1g約1hr左右達血藥峰濃度Cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明賀普丁平均分布容量為1.3 L/Kg,平均系統清除率為0.3 L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經有機陽離子轉運系統經腎清除,清除半衰期為5-7 hr。

  在治療劑量范圍內,賀普丁的藥物代謝動力學呈線性關系,血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16-36%。賀普丁可通過血腦屏障進入腦脊液。賀普丁主要以藥物原型經腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除的70%左右,僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄,對肌酐清除率<30 mL/分的患者,不建議使用本品。肝臟損害不影響賀普丁的藥物代謝過程,對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者,賀普丁代謝無顯著變化,只有在肌酐清除率<30 mL/分時,才有影響。
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